タケキャブOD錠 | 総合製品情報概要
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薬物濃度1012ラットにおける上部消化管損傷形成として実験的逆流性食道炎、アスピリン誘発胃粘膜損傷及びインドメタシン誘発胃粘膜損傷に対する作用を検討した。ボノプラザンはいずれのモデルにおいても用量に応じて抑制作用を示し、ID50値及び95%信頼区間は以下のとおりであった。ラットにおける血漿中及び胃組織内の放射活性の推移において、ボノプラザンは、血漿中よりも胃組織内に集積し、長時間にわたって残存しやすいことが示された。上部消化管損傷の種類実験的逆流性食道炎アスピリン誘発胃粘膜損傷インドメタシン誘発胃粘膜損傷単位:mg/kg[試験方法]絶食下ラットにボノプラザンフマル酸塩又はランソプラゾールを経口投与し、1時間後に幽門輪及び前胃と胃体部の境界部を結紮し、結紮5時間後に食道部損傷を計測した(実験的逆流性食道炎)。絶食下ラットにボノプラザンフマル酸塩又はランソプラゾールを経口投与し、1時間後にアスピリン又はインドメタシンを経口投与し、投与後4時間後に胃粘膜損傷を計測した(アスピリン誘発胃粘膜損傷及びインドメタシン誘発胃粘膜損傷)。(log, ng/mL又はng/g)10,0001,00010010[試験方法]ラットに[14C]ボノプラザンフマル酸塩を2mg/kg経口投与し、血漿中及び胃組織内の放射活性の推移を測定した(投与後0.25、 1、2、24時間後に測定)。ボノプラザンID50値95%信頼区間1.270.90, 1.850.730.43, 1.011.650.00, 2.04投与後の時間ランソプラゾールID50値3.200.774.38胃組織内濃度血漿中濃度平均値±標準誤差(n=3)95%信頼区間1.87, 5.430.08, 1.453.03, 6.3224(h)72■ラットにおける上部消化管損傷形成抑制作用(4)上部消化管損傷形成抑制作用(ラット)42)(5)血漿中・胃組織内濃度の推移(ラット)41)

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