タケキャブOD錠 | 総合製品情報概要
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抑制率抑制率3)H+,K+-ATPase阻害活性(in vitro)39)1)胃酸分泌に対する作用(ラット)40)■ラットにおける胃酸分泌量に対する作用ボノプラザンのH+,K+-ATPase阻害作用はランソプラゾールに比べ強力であり、ランソプラゾールはpHにより活性が変化するのに対し、ボノプラザンはpH環境による影響をほぼ受けなかった。ラットにおける基礎酸分泌、ヒスタミン刺激酸分泌及び2-デオキシ-D-グルコース刺激酸分泌について検討した。ボノプラザンはいずれの試験においても用量に応じて抑制作用を示し、ID50値及び95%信頼区間は以下のとおりであった。(%)12010080604020-20[試験方法]ブタの胃粘膜のミクロソーム画分に種々のPPIを添加し、ミクロソーム画分中のH+,K+-ATPase活性に対する影響を検討した。基礎酸分泌ヒスタミン刺激酸分泌2-デオキシ-D-グルコース刺激酸分泌単位:mg/kg[試験方法]ラットにボノプラザンフマル酸塩又はランソプラゾールを経口投与し、麻酔下に開腹して幽門輪を結紮し、3時間後に胃摘出した。胃液量及び酸度の積を酸分泌量とした。胃酸分泌の刺激剤としてヒスタミンあるいは2-デオキシ-D-グルコース(皮下投与)を用いた。pH6.5(n=3)pH7.5(n=3)-10-9-8-7log-6ボノプラザンpH6.5pH7.5酸分泌の種類(%)1201008060402000-20-4-5(mol/L)-10ボノプラザン0.0190.028ボノプラザンID50値1.260.98, 1.870.860.69, 1.050.830.70, 0.98pH6.5(n=3)pH7.5(n=3)-9-6-7log-8-4ランソプラゾール(mol/L)IC50(μM)ランソプラゾール6.866ランソプラゾール95%信頼区間ID50値1.471.141.57-595%信頼区間0.92, 2.110.79, 1.781.17, 2.1270(3)胃酸分泌抑制作用

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