02468アミノピリン取り込み率0131)ウサギ単離胃底腺における酸生成抑制作用(in vitro)39)■ウサギ単離胃底腺におけるフォルスコリン刺激酸生成に対する作用2)H+,K+-ATPase阻害様式(in vitro)39)ボノプラザンはウサギ単離胃底腺におけるフォルスコリン刺激酸生成に対して抑制作用を示した(IC50値は0.30μmol/L、95%信頼区間は算出不可)。ボノプラザンのH+,K+-ATPase阻害作用は、可逆的でかつカリウムイオン競合的な様式であった。ボノプラザンはランソプラゾールとは異なる阻害様式でH+,K+-ATPaseを阻害し、酸分泌抑制作用を示すものと考えられた。時間(h)*日本薬局方溶出試験液第1液(%)16014012010080604020−20平均値±標準誤差[n=4、対照群のアミノピリン取り込み率に対する百分率(%)][試験方法]麻酔ウサギの腹部大動脈灌流後に胃摘出して得た単離胃底腺浮遊液を、ボノプラザンフマル酸塩、ランソプラゾールあるいは溶媒に加え、反応液に[14C]アミノピリン及び酸生成刺激剤としてフォルスコリンを加えて、上清及び沈渣の放射活性(dpm)を測定した。単離胃底腺へのアミノピリン取り込み率を計算し、各群の酸生成の指標として用いた。残存率(%)(pH1.2*, 37℃)ボノプラザンランソプラゾール0.010.036938)大竹 一嘉, 他:Prog Med. 2014;34(12):2183-94.本試験は武田薬品工業株式会社が実施しているものであり、本論文の著者のうち9名は同社の社員である。ボノプラザンを酸性環境下(pH1.2)で、37℃、8時間保存した際の残存率は96.0%であった。■ボノプラザンの酸性環境下(pH1.2)での安定性100.099.298.397.296.00.10.3濃度(μmol/L)4.非臨床試験(1)酸性環境下における安定性38)(2)胃酸分泌抑制作用機序
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