SNOO・HO2CHNSNOOONSNOOSNOOFNFFNNFNFFNFSNOOHNHNM−Ⅰ−G（推定）M−Ⅱ−G（推定）CO2GluCO2Gluボノプラザンフマル酸塩M−ⅠM−ⅡCO2HCH3CO2HCO2HGlu； グルクロン酸M−Ⅳ−SulM−ⅢSO3HNHOCH3CH3代謝に関する酵素の分子種（in vitro）（1） ボノプラザンは主としてCYP3A4で代謝され、一部CYP2B6、CYP2C19及びCYP2D6で代謝された。また、硫酸転移酵素SULT2A1でも代謝された29）30）。（2） ボノプラザンは、CYP2B6、CYP2C19及びCYP3A4/5に対して時間依存的な阻害作用を示した31)。（3） ボノプラザンは、濃度依存的なCYP1A2誘導作用をわずかに示したが、CYP2B6及びCYP3A4/5誘導作用はほとんど示さなかった32）。ボノプラザンの放射性標識体（ボノプラザンとして15mg）を経口投与したとき、投与168時間後までに、投与された放射能の98.47％が尿中及び糞便中に排泄された。このうち、67.38％が尿中へ、31.08％が糞便中へ排泄され、主な排泄経路は尿であった。また、ボノプラザン、M-Ⅰ、M-Ⅱ、M-Ⅲ、M-Ⅳ-Sul及びM-Ⅰ-Gが尿中総放射能に占める割合はそれぞれ12.0％、2.8％、0.1％、1.1％、11.4％及び20.6％であり、糞便中総放射能に占める割合はそれぞれ4.4％、1.0％、0.2％、2.4％、15.9％及び未検出であった。ボノプラザン、M-Ⅰ、M-Ⅱ、M-Ⅲ、M-Ⅳ-Sul及びM-Ⅰ-Gの消失に及ぼす尿中及び糞便中排泄の寄与は小さいことが示された。61■ボノプラザンフマル酸塩の推定代謝経路（参考）推定代謝経路（ラット、イヌ、in vitro）ボノプラザンフマル酸塩は酸化的脱アミノ化によりM-Ⅰに、M-Ⅰは更にスルホンアミドの開裂によってM-Ⅱに代謝されると推定され、側鎖アミンがニトロンに酸化されることでM-Ⅲを生成すると推定された。M-Ⅰ及びM-Ⅱは、グルクロン酸抱合を受けてそれぞれM-Ⅰ-G及びM-Ⅱ-Gに代謝されると推定された。さらにボノプラザンフマル酸塩は側鎖アミンの硫酸抱合とそれに続くフェニル基の水酸化によりM-Ⅳ-Sulに代謝されると推定された。（4）排泄28）
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