NCNCOOOOOOOOO薬物動態2.吸収(外国人データを含む)3.代謝43)18)Kim, SR. et al.: Cardiovasc Drugs Ther. 2011 ; 25(Suppl. 1) : S5-S17.41)Shoaf, SE. et al.: Int J Clin Pharmacol Ther. 2012 ; 50(2) : 150-156.42)社内資料:ラットにおける吸収部位特異性の評価 (承認時評価資料)ClClClClCOOHNHCO43)社内資料:ヒトにおける推定代謝経路 (承認時評価資料)H3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CNHCOOHNHCNHCOClNHCHONHCOHOOHNHCNHCOHOClCOOHNHCNHCOトルバプタンの吸収は比較的速やかであり、健康成人男性にトルバプタン15 mgを投与したときのtmaxの中央値は2.0時間でした18)。健康成人(外国人)を対象にトルバプタン30 mgを経口投与した時の絶対的バイオアベイラビリティは56%でした41)。なお、ラットにおける主要吸収部位は小腸全域でした42)。主に肝臓で代謝されます。ヒトにおけるトルバプタンの推定代謝経路を示します。トルバプタンは、ヒト肝ミクロゾームチトクロームP450の分子種のうち、主としてCYP3A4により代謝されます(in vitro)。KetonereductaseCYP3A4DM-4119DM-4110DM-4111CYP3A4MOP-21826CYP3A4DM-4105DM-4103トルバプタンCYP3A4DM-4104DM-4107(1)代謝部位及び代謝経路(2)代謝に関与する酵素(CYP等)の分子種、寄与率71
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