Mean±S.D. tmaxのみ中央値（範囲）、10例（7.5 mg群）、8例（15 mg群）Mean±S.D. 40例20）社内資料：1％顆粒剤と15 mg錠の生物学的同等性試験6.0±2.55.9±2.13.3±0.83.4±0.7107±49157±68110.0±29.6 97.6±31.4投与量7.5 mg2.0（1.0〜4.0）15 mg2.0（1.0〜3.0）サムスカ錠15 mg2.2±0.9サムスカ顆粒1％2.4±1.1tmax（h）Cmax（ng/mL）tmax（h）Cmax（ng/mL）AUCt（ng・h/mL）608±332944±339AUCt（ng・h/mL）565.1±182.6574.4±178.2t1/2, z（h）t1/2, z（h）2）SIADH患者19）SIADH患者にトルバプタン7.5 mg又は15 mgを空腹時単回経口投与した時のトルバプタンの薬物◇SIADH患者にトルバプタン7.5 mg又は15 mg単回経口投与時の薬物動態パラメータ（2）単回経口投与（普通錠と顆粒）20）◇15 mg錠又は顆粒1％単回投与時の薬物動態パラメータ動態パラメータを以下に示します（外国人による成績）。健康成人男性40例にサムスカ錠15 mg又はサムスカ顆粒1％をトルバプタン15 mgの用量で空腹時に経口投与したときの薬物動態パラメータを以下に示します。トルバプタンのAUCt及びCmaxの製剤間の対数変換値の平均値の差（顆粒剤 - 錠剤）の90％信頼区間は、それぞれlog（0.97）〜log（1.08）及びlog（0.83）〜log（0.93）であり、いずれも生物学的同等性試験のガイドラインの判断基準であるlog（0.8）〜log（1.25）の範囲に含まれ、1％顆粒剤と15 mg錠剤の生物学的同等性が示されました。注意： 本剤の承認されている用法及び用量は以下のとおりです。•心不全における体液貯留 「通常、成人にはトルバプタンとして15 mgを1日1回経口投与する。」•肝硬変における体液貯留 「通常、成人にはトルバプタンとして7.5 mgを1日1回経口投与する。」•SIADHにおける低ナトリウム血症 「通常、成人にはトルバプタンとして1日1回7.5 mgを経口投与する。必要に応じて15 mgに増量する。その後、望ましい血清ナトリウム濃度に達するまで、1日1回60 mgまで段階的に増量できる。なお、患者の状態により適宜増減するが、最高用量は1日60 mgまでとする。」•常染色体優性多発性のう胞腎の進行抑制 「通常、成人にはトルバプタンとして1日60 mgを2回（朝45 mg、夕方15 mg）に分けて経口投与を開始する。1日60 mgの用量で1週間以上投与し、忍容性がある場合には、1日90 mg（朝60 mg、夕方30 mg）、1日120 mg（朝90 mg、夕方30 mg）と1週間以上の間隔を空けて段階的に増量する。なお、忍容性に応じて適宜増減するが、最高用量は1日120 mgまでとする。」58
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