HOHHHOHHHOHOH1HOHOHOHOCH3HOCH3CH3HO第2の経路HOR, SHOCH3HOHOCH3CH3HOHOCH3CH3HOCH3OHR, SOHHO【対象/方法】ボクロスポリン、mix-ISA247及びシス型ISA247（濃度はいずれも9.9μmol/L）をヒトの肝ミクロソーム（蛋白濃度：0.4mg/mL）と20分間インキュベーションして代謝を検討した。※1 mix-ISA247：ボクロスポリンのトランス異性体45%～50%及びシス異性体50%～55%を含有する薬剤※2 シス型ISA247：ボクロスポリンのシス異性体ボクロスポリン、mix-ISA247、及びシス型ISA247は主に2種類の酸化代謝物IM4n及びIM9に代謝された。残りの代謝物として、IM1-Diol-1、IM1c（R）、IM1c（S）、IM4、IM1-Diol-3及びIM1-Diol-2が認められた。トランス型からのみシス型からのみIM1wIM1aIM1c（R）トランス型90〜95％シス型〜10%IM1-Diol-1ボクロスポリンIM1-Diol-2IM1-Diol-3IM1c（S）IM1w-dk39●代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種（in vitro）ボクロスポリンの代謝における各CYP分子種の関与をin vitroで検討した結果、ボクロスポリンは主としてCYP3A4で代謝された。● ヒト及び動物肝ミクロソームを用いたボクロスポリン、mix-ISA247※1及び シス型ISA247※2の代謝（in vitro）
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