CH3CH3R, SHOCH3HHHOH𝜽𝜼H𝛇𝜺𝜷𝜹𝜸HOHOHOH薬物動態HOHOCH3CH31 𝜶R, SCH3HOCH3HOHOCH3HOCH3HOHOHOHOOHOHHOHOHO39【 対象 /方法 】ボクロスポリン、mix-ISA247及びシス型ISA247（濃度はいずれも9.9μmol/L）をヒトの肝ミクロソーム（蛋白濃度：0.4mg/mL）と20 分間インキュベーションして代謝を検討した。※1 mix-ISA247：ボクロスポリンのトランス異性体45%～50%及びシス異性体50%～55%を含有する薬剤※2 シス型ISA247：ボクロスポリンのシス異性体トランス型からのみシス型からのみボクロスポリンの代謝における各CYP分子種の関与をin vitroで検討した結果、ボクロスポリンは主としてCYP3A4で代謝された。ボクロスポリン、mix-ISA247、及びシス型ISA247は主に2種類の酸化代謝物IM4n及びIM9に代謝された。残りの代謝物として、IM1-Diol-1、IM1c（R）、IM1c（S）、IM4、IM1-Diol-3及びIM1-Diol-2が認められた。● 代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種（ in vitro）● ヒト及び動物肝ミクロソームを用いたボクロスポリン、mix-ISA247※1及び シス型ISA247※2の代謝（in vitro）IM1w-dkIM1-Diol-1ボクロスポリントランス型シス型IM1-Diol-2IM1-Diol-3IM1c（S）IM1wIM1aIM1c（R）第2の経路
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