ルプキネス | 総合製品情報概要
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1010888全血中ボクロスポリン濃度全血中ボクロスポリン濃度t1/2(h)Cmax(ng/mL)tmax(h)a(ng・h/mL)平均値±SD、tmaxのみ中央値[最小値~最大値]、投与量(mg)は平均体重値を基に算出された実際の投与量a:Day13朝の空腹時経口投与後24時間のAUC、b:7例【対象/方法】健康成人(16例)にボクロスポリン0.25mg/kg(平均体重を基に換算すると17.1mg)、0.5mg/kg(平均体重を基に換算すると35.2mg)、1.0mg/kg(平均体重を基に換算すると70.6mg)又は1.5mg/kg(平均体重を基に換算すると95.9mg)をDay1の朝に空腹時単回経口投与後、Day3からDay12までの10日間1日2回(朝夜、約12時間ごと)空腹時反復経口投与した後、Day13の朝に空腹時単回経口投与(最終投与)した。1.57[1.08~2.13]1.56[1.08~4.07]2.12[1.57~2.55]2.00[1.50~3.00]0.25mg/kg0.5mg/kg1.0mg/kg1.5mg/kg平均値±SD70.3±19.6160±56.7416±46.7619±82.520)社内資料:健康成人における薬物動態試験27.1±4.27 29.6±4.58b29.9±4.00 30.6±3.81b0.25mg/kg0.5mg/kg1.0mg/kg1.5mg/kg平均値±SD投与量例数17.1mg(0.25mg/kg)835.2mg(0.5mg/kg)70.6mg(1.0mg/kg)95.9mg(1.5mg/kg)Day1投与後時間AUC24h 372±104 921±3992,510±3174,390±945Day13投与後時間(ng/mL)1000100106121824303642485460667278(時間)(ng/mL)1000100106121824303642485460667278(時間)36 (3)反復投与(健康成人、日本人データ)●血中濃度の推移健康成人にボクロスポリン0.25mg/kg(平均体重を基に換算すると17.1mg)、0.5mg/kg(平均体重を基に換算すると35.2mg)、1.0mg/kg(平均体重を基に換算すると70.6mg)又は1.5mg/kg(平均体重を基に換算すると95.9mg)を 反復経口投与した時の血中濃度推移及び薬物動態パラメータを下記に示す。●ボクロスポリン反復経口投与時(Day13)の薬物動態パラメータ

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